Dor: Anti-inflamatórios?

Diante de um estimulo traumático (conjunto de problemas e lesões de um tecido, órgão ou parte do corpo provocado por um agente externo, uma queda ou queimadura, por exemplo), de origem física ou química, a lesão, por si mesma, inicia a produção da defesa do organismo. Tudo começa com a ativação de uma substância normalmente inativa no sangue (Fosfolipase A2). Esta, uma vez ativada, se divide em diversas partes originando outra substância química (ácido aracdônico). As estimulações e respostas químicas não param aí. Outras reações químicas, progressivamente, – tudo devido à lesão da queda ou queimadura – vão acontecendo até ocorrer a formação de substâncias relacionadas (produtoras) das inflamações, dor, febre e, também, de processos alérgicos (leucotrienos). As estimulações e respostas das substâncias umas nas outras originam substâncias produtoras da dor, inflamações e febre. Concluindo: os remédios denominados anti-inflamatórios (aspirina, dipirona e dezenas de outros) nada mais são do que drogas (medicamentos) que, por diversos mecanismos bioquímicos, alteram (inibindo) o processo inflamatório, térmico e doloroso iniciado a partir do estímulo traumático descrito.

Tipos de anti-inflamatórios

Os anti-inflamatórios podem ser divididos em 3 grupos: os esteróides, os não esteróides (AINEs) e os Coxibs ou Coxibes (também não-esteróides). A diferença entre os anti-inflamatórios está relacionada quanto a sua maneira de atuar no tecido lesado (inflamado).

Anti-inflamatórios esteróides

Sinônimos: corticóides, corticosteróides, cortisona. Os corticóides apresentam um elevado poder anti-inflamatório e analgésico, contudo têm muitos efeitos colaterais, em especial, quando usados por longos períodos. Entre outros, ocorrem os seguintes efeitos: retenção de líquidos, aumento da pressão arterial, alterações metabólicas diversas, etc. Os anti-inflamatórios esteróides podem ser usados na forma oral, injetável, retal ou tópica.

Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Os anti-inflamatórios não-esteróides são indicados para alívio sintomático de processos crônicos ou agudos caracterizados por dor e inflamação, por exemplo: Doenças reumatológicas: Artrite reumatóide; Osteoartrite; Atrofias inflamatórias: Espondilite anquilosante; Artrite psoriásica; Síndrome de Reiter ; Gota em estados agudos; Dor menstrual; Dor de cabeça e enxaqueca; Dor pós-cirurgia; Dor óssea metastática; Dor leve e moderada por inflamação ou lesões (torceduras, (etc.); Febre; Cólica nefrítica; síndrome dolorosa da coluna vertebral; osteoartrose.

Em ginecologia indicam-se os AINEs como o naproxen ou ácido mefenámico para reduzir a perda de sangue nas mulheres com metrorragia: em odontologia os AINEs são indicados para aliviar a dores leves ou moderadas e após intervenções dentais. Os AINEs também poden ser receitadas para pacientes com dor orofacial crônica (sinovite).

Algumas vantagens das AINEs consistem em não produzir depressão respiratória, dependência psíquica e nem física e, ainda, não desenvolver tolerância.

O velho problema do mal uso

Os anti-inflamatórios não-esteróides são os mais comercializados, pois além de não exigirem receita médica, costumam ter preços baixos (aspirina, dipirona, etc.). Toneladas de anti-inflamatórios são consumidas por ano. No amplo arsenal terapêutico, os anti-inflamatórios não-esteróides (ou AINEs) ocupam um lugar de grande importância. Esses remédios são usados cronicamente em muitas doenças, às vezes por toda a vida, como, por exemplo, na artrite reumatóide, osteartrite, espondilite anquilosante, entre outras. Existe uma alta prevalência de doenças reumáticas no mundo, aproximadamente 8% da população já teve, no mínimo, uma síndrome reumática alguma vez. Infelizmente pouco se sabe sobre quais anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) seriam corretamente necessários para um ótimo tratamento dessas afecções. Foi observado que 8 medicamentos AINEs são utilizados em 70% das prescrições e 14 são usados em 90% dos receituários. Acredita-se que bastavam 10 ou 15 medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) para suprir as necessidades de todos os pacientes do mundo. A ciência continua à procura do analgésico ideal, isto é, o que apresenta grande potência, efeitos indesejáveis mínimos e baixo custo. Tal desejo anda não foi realizado.

Esta família de medicamentos, que engloba dezenas de substâncias, continua aumentando. Novos remédios entram no mercado continuadamente. Entretanto, todos eles atuam de modo semelhante aos antigos. Além disso, um mesmo medicamento produz respostas (efeitos) diferentes para pacientes distintos. O médico e o cliente devem considerar sempre o custo X benefício, principalmente quando o medicamento é recém-lançado, logo, pouco conhecido.

As vantagens dos anti-inflamatórios são: alto poder analgésico, número reduzido de tomadas por dia e baixo custo. Infelizmente, os efeitos colaterais destas substâncias podem ser graves: gastrite medicamentosa, lesões renais, hepáticas, infarto e muitos outros. A ideia de que a administração via injetável diminui a gastrite é incorreta, pois a dor sentida está diretamente ligada ao tipo de substância e seu poder irritativo. O medicamento, uma vez injetado, circulará (viajará) através do sangue para todas partes do organismo e, evidentemente, atingirá também o estômago.

As drogas analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias não-esteróides (AINEs) formam um grupo de agentes de estrutura químicas bem diferentes. Essas substâncias ativas têm como efeito fundamental impedir que o nosso organismo sintetize (produza) a prostaglandina, O processo é realizado através da inibição da enzima cicloxigenasa. Caro leitor, não há nenhuma necessidade de você aprender esses nomes estranhos para compreender como agem os AINEs. Os remédios anti-inflamatórios produzem ações químicas boas e más no organismo, isto é, benéficas e maléficas. O paciente, ao usar o remédio, receberá os dois efeitos ao mesmo tempo, bons e ruins. O modo de agir dessas inúmeras substâncias é muito parecido: todas agem (atuam, exercem uma atividade) de modo muito semelhante à aspirina. Por isso esta substância – conhecida de todos vocês – tem sido considerada como o protótipo (exemplo, modelo) de todos anti-inflamatórios não-esteróides. De outro modo, comparam-se os valores dos outros anti-inflamatórios confrontando-os com as vantagens e desvantagens da aspirina. Muitos chamam os outros anti-inflamatórios de “drogas tipo aspirina”, Outra denominação comum para este grupo de fármacos é o de “AINEs” (anti-inflamatórios não-esteróides) e drogas “anticicloxigenasa” devido à sua propriedade de inibir esta enzima, responsável pela sínteses das prostaglandinas, as quais são mediadoras da produção da febre, dor e inflamação.

Os anti-inflamatórios COXIBs

Tentando solucionar os problemas dos efeitos adversos gerados pelos AINEs, os laboratórios farmacêuticos lançaram no mercado os COXIBs (outro tipo de anti-inflamatório não-esteróide), Os novos anti-inflamatórios do grupo dos COXIBs, dos quais permanecem em comercialização o celecoxib (Celebra) e o etoricoxib (Arcoxia), começaram a ser vendidos em 1999, como sendo alternativas vantajosas para pacientes com problemas gastrintestinais (gastrites, úlceras, sangramentos gástrico ou duodenal) provocados pelos antigos AINEs. Esses remédios foram apresentados como medicamentos seletivos, com potencial anti-inflamatório e analgésico equivalente ao dos anti-inflamatórios já conhecidos, sem provocar os efeitos gastrintestinais daqueles. Embora tenha ocorrido um grande desejo e fé em torno dessa nova classe de medicamentos (COXIBs), vários estudos clínicos refutaram os argumentos favoráveis aos novos anti-inflamatórios lançados.

As limitações do novo anti-inflamatório referem-se à elevação do risco de eventos adversos cardiovasculares, especialmente o aumento da incidência de infarto agudo do miocárdio (IAM) e acidente vascular cerebral (AVC). Esses fatos levaram à retirada do mercado do rofecoxib (Vioxx, em 2004), do valdecoxib (Bextra), em sua apresentação oral em 2005 e, por último, o lumiracoxib (Prexige, em 2008).

Testes mais exatos com os anti-inflamatórios COXIBs e AINEs mostraram que todos os anti-inflamatórios não-esteróides disponíveis no mercado inibem a atividade tanto da ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a ciclooxigenasa-2 (COX-2). Os AINEs – todos eles, de modo geral – agem bloqueando a enzima cicloxigenase-2 (COX-2), iniciando uma cadeia que termina com a inibição da formação de prostaglandinas pró-inflamatórias. As prostaglandinas estão envolvidas em diversos processos, tanto fisiológicos como patológicos: vasodilatação ou vasoconstrição, contração ou relaxamento da musculatura brônquica ou uterina, hipotensão, ovulação, aumento do fluxo sanguíneo renal, proteção da mucosa gástrica (com aumento da secreção do muco protetor), resposta imunológica e hiper-algesia, dentre outras funções.

Concluindo, o que temos até agora é que este grupo de anti-inflamatórios inibidores seletivos (apenas de um grupo) apresenta limitações, pelos efeitos adversos expostos e pela própria resposta anti-inflamatória, que não se mostrou superior aos AINE mais antigos. Tal constatação vem confirmar a cuidadosa avaliação necessária ao se prescrever estes fármacos como anti-inflamatórios.

Mas esses novos medicamentos não foram jogados ao lixo, eles estão sendo estudados, inclusive no tratamento do câncer e da doença de Alzheimer.

Descrição de um anti-inflamatório: Diclofenaco

Anti-inflamatório não-esteróide (AINEs não-seletivo); antirreumático; analgésico; antigotoso; antidismenorréico; antienxaquecoso; antitérmico.

Marcas comerciais

Artren; Benevran; Biofenac; Biofenac D; Biofenac CLP; Biofenac LP; Cataflam, Diclofen; Flogan; Inflaren; Inflaren Retard; Ortoflan; Voltaflex. Voltaren; Voltaren Retard; Voltaren SR.

Apresentação

Varia com a marca comercial: cápsula 100 mg.; Comprimidos de 100mg; de 75mg.; comprimidos/drágeas de 50mg.; Injetável de 75mg.; solução oral (gotas 0,5mg. e 0,6mg.); supositório 12.5mg.; 25mg.; 50mg.; 75mg.

Como se usa

A maneira de ingeri-los estará na dependência do efeito desejado. Muitas vezes tomando-os somente para amenizar a dor e outras vezes em busca do efeito anti-inflamatório. Os tomadores crônicos desses medicamentos devem estar atentos ao potencial risco de insuficiência renal.

  1. Uso oral: Os comprimidos ou drágeas devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, antes ou durante as refeições.
    O frasco das gotas deve ser agitado antes da administração do produto.
  2. Uso retal (supositórios): Os supositórios não devem ser usados por crianças menores de 14 anos, nem por mulheres grávidas ou pacientes com proctite (inflamação do ânus ou do reto e retite).
  3. Injetável: Não usar a forma injetável em tratamentos com duração de mais de 2 dias (continuar o tratamento com outras formas de apresentações).
    Não aplicar a forma injetável em gestantes.
    75 mg. por dia. Excepcionalmente, após algumas horas, aplicar mais 75 mg. na outra nádega. Nas cólicas renais, a 2ª injeção pode ser feita decorridos apenas 30 minutos após a 1ª aplicação.

Cuidados Especiais: Não usar o produto nas seguintes condições

Crianças menores de 14 anos (18 anos para outros); depressão da medula óssea; história de discrasia sanguínea; história de reação alérgica induzida por aspirina (ácido acetilsalicílico) ou outro anti-inflamatório não-esteróide; mulher amamentando; pólipos nasais associados com broncoespasmo (estreitamento dos brônquios) induzidos por aspirina.

Para os supositórios: Não usar nas condições: hemorróidas; lesões inflamatórias no ânus ou no reto (lesões presentes ou história de); sangramento retal.

Condições que exigem avaliações: Riscos x Benefícios

Doença inflamatória ou ulcerativa gastrointestinal; estomatite (ulceração da mucosa da boca); hemofilia ou outro problema de sangramento; idosos: insuficiência renal; porfiria hepática; problemas de sangramentos.

Reações que o medicamento pode provocar, avise seu médico

Aftas, agitação, alterações nos testes de função hepática, asma, aumento da pressão arterial, aumento de nitrogênio no sangue, aumento de peso, aumento dos batimentos cardíacos, barulho ou zumbido nos ouvidos, boca ou língua dolorida, cegueira noturna, coceira, colite, confusão mental, constipação intestinal, contração ventricular prematura, convulsão, cor amarelada na pele e nos olhos, depósito no corpo vítreo (olhos), depressão, desordens no paladar, desorientação, diarreia, dificuldade ou dor ao urinar, dificuldade para respirar, diminuição da glicose no sangue, diminuição da urina, diminuição dos níveis de hemoglobina e outras alterações no sangue, distúrbios na memória, dor de cabeça, dor no estômago, dor no tórax, dor ou cólica abdominal, eczema, eritema (vermelhidão da pele) multiforme maior, erupção bolhosa, exacerbação de colite ulcerativa, fadiga ou fraqueza não habitual, falta de apetite, falta de ar, febre exagerada, fezes enegrecidas ou com sangue, formação de abscesso, gases, hematoma, hemorragias, hepatite, inchaço da língua e dos lábios, edema da laringe, inchaço localizado envolvendo as camadas mais profundas da pele, choque anafilático, hiperventilação, inchaço dos pés ou das mãos, indigestão, infarto do miocárdio, insônia, insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal aguda, lesão no esôfago, náusea, mal-estar, nefrite, palpitações, formigamentos, ferroadas ou queimação no toque, pequenas hemorragias na pele e mucosas, perda da audição (reversível), perda de peso, perturbação da visão, pesadelo, pontadas no tórax, presença de proteínas na urina, queda dos cabelos, ressecamento da boca e das mucosas, sensibilidade à luz, retenção de líquidos, sonolência, tiques, tonturas, transpiração excessiva, úlcera péptica (com possível sangramento), vermelhidão da face e do pescoço, urticária, visão indistinta, vertigem, visão dupla, vômito.

Atenção ao usar outros medicamentos. Este remédio pode

  • Aumentar os riscos de efeitos adversos renais com: acetaminofeno (Paracetamol), ciclosporina, medicamentos contendo ouro e nefrotóxicos diversos.
  • Aumentar os efeitos adversos gastrointestinais com: álcool, corticosteróides, corticotrofina, suplemento de potássio, aspirina (ácido acetilsalicílico) e outros anti-inflamatórios não-esteróides.
  • Aumentar os riscos de sangramento com: anticoagulantes orais, heparina, agentes trombolíticos diversos, cefamandol, cafoperazona, cefotetan, ácido valpróico, colchicina e outros inibidores da agregação das plaquetas.
  • Aumentar a ação dos antidiabéticos orais, insulina, lítio e digitálicos.
  • Diminuir a ação dos anti-hipertensivos, diuréticos.
  • Aumentar os riscos de queda dos leucócitos e plaquetas com depressores da medula óssea.
  • Aumentar os riscos de agranulocitose e depressão da medula óssea com metotrexato.
  • Aumentar a intolerância à luz com medicamentos fotossensibilizantes.
  • Ter aumentada sua ação com probenecida.

Outras considerações importantes

  • Manter o medicamento com a menor dose possível;
  • Adotar dieta rica em fibras;
  • Tomar grandes quantidades de líquidos;
  • Não ingerir bebida alcoólica ;
  • Não dirigir veículos nem operar máquinas perigosas até ter certeza de que o produto não está afetando o estado de alerta ou a coordenação motora do paciente;
  • Levantar devagar da cama ou da cadeira para evitar tonturas. Evitar mudanças bruscas de posição. Cuidado ao subir ou descer escadas;
  • Fazer exames oftalmológicos durante tratamentos prolongados com esse produto;
  • Antes de qualquer tratamento dentário, avisar o dentista ou o médico de que faz uso desse medicamento, uma vez que ele prolonga o tempo de sangramento do paciente;
  • Descontinuar o uso do remédio se o paciente apresentar problemas no fígado, úlcera péptica ou sangramento.

Um comentário para “Dor: Anti-inflamatórios?”

  1. Gostaria de saber em que atua antiinflamatorio nao hormonal/antiinflamatorio nao esteroide(AINES)

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